罗匹尼罗杂质对照品

罗匹尼罗杂质对照品

用途：实验研发，药品申报检测，不得用于临床医学诊断。
随货提供：所有杂质对照品均随货提供HPLC，NMR，MS图谱及CoA证书。

罗匹尼罗杂质对照品

罗匹尼罗                           Ropinirole

盐酸罗匹尼罗                    Ropinirole Hydrochloride

罗匹尼罗杂质A                 Ropinirole Impuriy A

罗匹尼罗杂质B                 Ropinirole Impuriy B

罗匹尼罗杂质C                 Ropinirole Impuriy C

罗匹尼罗杂质D                 Ropinirole Impuriy D

罗匹尼罗杂质E                 Ropinirole Impuriy E

罗匹尼罗杂质F                  Ropinirole Impuriy F

罗匹尼罗杂质G                 Ropinirole Impuriy G

罗匹尼罗杂质H                 Ropinirole Impuriy H

中文名称                           英文名称

辛伐他汀                           Simvastatin

辛伐他汀杂质A                 Simvastatin Impuriy A

辛伐他汀杂质B                 Simvastatin Impuriy B

辛伐他汀杂质C                 Simvastatin Impuriy C

辛伐他汀杂质D                 Simvastatin Impuriy D

辛伐他汀杂质E                 Simvastatin Impuriy E

辛伐他汀杂质F                  Simvastatin Impuriy F

辛伐他汀杂质G                 Simvastatin Impuriy G

辛伐他汀杂质H                 Simvastatin Impuriy H

辛伐他汀杂质I                  Simvastatin Impuriy I

辛伐他汀杂质J                  Simvastatin Impuriy J

罗匹尼罗是一种非麦角灵选择性多巴胺激动剂，由葛兰素史克开发，1997年被批准用于帕金森病，后被批准用于治疗中度到重度的不宁腿（多动腿）综合症。

葛兰素史克第一代工艺（J.Med. Chem. 1986, 29, 939.）如下图所示，苯并内酰胺的构筑来自于分子内关环，其中氨基由硝基还原得到，羧基由苄基与酯的反应后脱羧得到。氨基侧链由酰胺的还原得到。酰胺的还原需使用到有毒、昂贵且易燃的烷。总收率24%。

首先进行羧基的还原，然后对羟基保护（此保护是必须的，否则后续与草酸二乙酯反应，会产生18，进而消除产生大量杂质19），最后硝基还原并关环的同时，脱除苄基保护（氢化步骤中需加入醋酸），在该还原步骤中，硝基的还原快于苄基的脱除。优化后从2得到13的收率为71%，纯度大于99%，且所有中间体均无需分离纯化。该工艺中苯并内酰胺的构筑与第一代工艺相同，而侧链的构筑则采用了第二代工艺的方法，属于协同创新的经典案例，亮点是氢化的多重作用。