沙格列汀杂质标准品全套

沙格列汀杂质标准品全套

用途：实验研发，药品申报检测，不得用于临床医学诊断。
随货提供：所有杂质对照品均随货提供HPLC，NMR，MS图谱及CoA证书。

沙格列汀杂质标准品全套

沙格列汀                                       Saxagliptin

沙格列汀杂质 BMS-537679          Saxagliptin Impurity BMS-537679

沙格列汀杂质 BMS-700047          Saxagliptin Impurity BMS-700047

沙格列汀杂质 BMS-554083          Saxagliptin Impurity BMS-554083

沙格列汀杂质 BMS-794372          Saxagliptin Impurity BMS-794372

(1R, 3S, 5R, 2’S)-沙格列汀          (1R, 3S, 5R, 2’S)-Saxagliptin

(1S, 3R, 5S, 2’S)-沙格列汀           (1S, 3R, 5S, 2’S)-Saxagliptin

(1S, 3S, 5S, 2’R)-沙格列汀           (1S, 3S, 5S, 2’R)-Saxagliptin

沙格列汀杂质 1                            Saxagliptin Impurity 1

沙格列汀杂质 2                            Saxagliptin Impurity 2

沙格列汀杂质A                              Saxagliptin Impurity A

沙格列汀杂质B                              Saxagliptin Impurity B

沙格列汀杂质C                              Saxagliptin Impurity C

沙格列汀杂质D                             Saxagliptin Impurity D

在营养物质刺激下，特别是在葡萄糖刺激下，肠道L细胞可分泌一种葡萄糖浓度依赖性的“胰高血糖素样肽-1”（GLP-1），GLP-1进入血液后，可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，而且抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。

GLP-1在血液中稳定性差，易被“二肽基肽酶-4”（DPP-4）降解，消除半衰期仅有1~2min。为此，开发了两类药物，GLP-1类似物利拉鲁肽和艾塞那肽等，及DPP-4抑制剂西格列汀和维格列汀等。

GLP-1类似物，可以直接激动GLP-1受体，发挥降糖作用；DPP-4抑制剂，通过抑制剂GLP-1降解，提高内源性GLP-1浓度，发挥降糖作用。

1、降糖作用中等

通过皮下注射，GLP-1类似物的浓度可达内源性GLP-1浓度的9倍，DPP-4抑制剂仅可使内源性GLP-1上升2~3倍。因此，DPP-4抑制剂的降糖作用略弱于GLP-1受体激动剂。

临床研究结果显示，DPP-4抑制剂可使空腹血糖降低0.5~1.0mmoL/L，餐后血糖降低2.0~3.0 mmoL/L，糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.5%~0.9%。

另外，高浓度的GLP-1类似物可延缓胃排空、抑制食欲、降低体重，DPP-4抑制剂既不影响食欲，也不影响体重。

2、不会引起低血糖

GLP-1的作用具有葡萄糖浓度依赖性，即当血糖升高时，GLP-1可刺激分泌胰岛素，同时抑制分泌胰高糖素；当低血糖时，GLP-1既不刺激胰岛素分泌，也不影响胰高糖素的分泌。

因此，GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂，均不会引起低血糖。

3、适用于老年人

DPP-4抑制剂不会引起低血糖，胃肠道不良反应小，尤其适用于老年患者，甚至伴有轻度认知障碍的老年患者。

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