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沙格列汀杂质标准品全套
用途:实验研发,药品申报检测,不得用于临床医学诊断。
随货提供:所有杂质对照品均随货提供HPLC,NMR,MS图谱及CoA证书。
沙格列汀杂质标准品全套
沙格列汀 Saxagliptin
沙格列汀杂质 BMS-537679 Saxagliptin Impurity BMS-537679
沙格列汀杂质 BMS-700047 Saxagliptin Impurity BMS-700047
沙格列汀杂质 BMS-554083 Saxagliptin Impurity BMS-554083
沙格列汀杂质 BMS-794372 Saxagliptin Impurity BMS-794372
(1R, 3S, 5R, 2’S)-沙格列汀 (1R, 3S, 5R, 2’S)-Saxagliptin
(1S, 3R, 5S, 2’S)-沙格列汀 (1S, 3R, 5S, 2’S)-Saxagliptin
(1S, 3S, 5S, 2’R)-沙格列汀 (1S, 3S, 5S, 2’R)-Saxagliptin
沙格列汀杂质 1 Saxagliptin Impurity 1
沙格列汀杂质 2 Saxagliptin Impurity 2
沙格列汀杂质A Saxagliptin Impurity A
沙格列汀杂质B Saxagliptin Impurity B
沙格列汀杂质C Saxagliptin Impurity C
沙格列汀杂质D Saxagliptin Impurity D
在营养物质刺激下,特别是在葡萄糖刺激下,肠道L细胞可分泌一种葡萄糖浓度依赖性的“胰高血糖素样肽-1”(GLP-1),GLP-1进入血液后,可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,而且抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。
GLP-1在血液中稳定性差,易被“二肽基肽酶-4”(DPP-4)降解,消除半衰期仅有1~2min。为此,开发了两类药物,GLP-1类似物利拉鲁肽和艾塞那肽等,及DPP-4抑制剂西格列汀和维格列汀等。
GLP-1类似物,可以直接激动GLP-1受体,发挥降糖作用;DPP-4抑制剂,通过抑制剂GLP-1降解,提高内源性GLP-1浓度,发挥降糖作用。
1、降糖作用中等
通过皮下注射,GLP-1类似物的浓度可达内源性GLP-1浓度的9倍,DPP-4抑制剂仅可使内源性GLP-1上升2~3倍。因此,DPP-4抑制剂的降糖作用略弱于GLP-1受体激动剂。
临床研究结果显示,DPP-4抑制剂可使空腹血糖降低0.5~1.0mmoL/L,餐后血糖降低2.0~3.0 mmoL/L,糖化血红蛋白(HbA1c)降低0.5%~0.9%。
另外,高浓度的GLP-1类似物可延缓胃排空、抑制食欲、降低体重,DPP-4抑制剂既不影响食欲,也不影响体重。
2、不会引起低血糖
GLP-1的作用具有葡萄糖浓度依赖性,即当血糖升高时,GLP-1可刺激分泌胰岛素,同时抑制分泌胰高糖素;当低血糖时,GLP-1既不刺激胰岛素分泌,也不影响胰高糖素的分泌。
因此,GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂,均不会引起低血糖。
3、适用于老年人
DPP-4抑制剂不会引起低血糖,胃肠道不良反应小,尤其适用于老年患者,甚至伴有轻度认知障碍的老年患者。
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