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瑞他莫林杂质标准品
用途:实验研发,药品申报检测,不得用于临床医学诊断。
随货提供:所有杂质对照品均随货提供HPLC,NMR,MS图谱及CoA证书。
瑞他莫林杂质标准品
中文名称 | 英文名称 |
瑞他莫林 | Retapamulin |
瑞他莫林杂质A | Retapamulin Impurity A |
瑞他莫林杂质B | Retapamulin Impurity B |
瑞他莫林杂质C | Retapamulin Impurity C |
瑞他莫林杂质D | Retapamulin Impurity D |
瑞他莫林杂质E | Retapamulin Impurity E |
奥氮平(4) 是美国Eli Lilly 公司研发的一种多巴胺和5-HT2 双重拮抗药,1996 年获EMA 和FDA批准上市,2000 年获日本PMDA 批准上市,临床用于治疗精神分裂症、中度至重度躁狂发作、双相性精神障碍等。岑均达报道了以丙醛为起始原料经5 步反应得到4 的路线( 图1) [2]。该研究做了如下改进:2 的制备以氢氧化锂代替钠氢作缩合剂,收率与文献相当,用价廉的邻氯硝基苯代替邻氟硝基苯,也成功地制得了2,只是收率稍有下降;3 的制备以二水氯化亚锡代替无水氯化亚锡作还原剂,收率与文献相当;后的缩合反应以嗪代替N-甲基嗪,反应后用甲酸- 甲醛进行甲基化,收率与文献相当;重结晶以乙醇代替乙腈,成品晶型一致。该项目于2014 年获国家科学技术进步二等奖。
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