沃拉帕沙杂质标准品

沃拉帕沙杂质标准品

用途：实验研发，药品申报检测，不得用于临床医学诊断。
随货提供：所有杂质对照品均随货提供HPLC，NMR，MS图谱及CoA证书。

沃拉帕沙杂质标准品

1、本品禁用于有卒中、一过性脑缺血及颅内出血的患者或活动性病理性出血的患者。

2、有出血倾向的患者慎用。

3、未在妊娠期妇女中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于妊娠期妇女。

4、尚未确定本品是否从乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。

5、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

1、吸收：口服服用本品2.08mg，1h达血药峰值。生物利用度100%。食物对Cl和AUC影响不大，本品是否与食物同服均可。

2、分布：分布容积约为424L，原药和主要代谢产物M20（单羟基代谢产物）蛋白结合率高（≥99%），主要与白蛋白结合，不能分布进入红细胞。

3、代谢：本品主要通过CYP3A4和CYP2J2代谢，循环中主要活性代谢产物为M20，排泄出的主要代谢产物为M19（氨基代谢产物）。M20的暴露量约为原药的20%。

4、消除：主要以代谢产物随尿液排泄，尿中未检出原药。

本品呈多指数形式消除，有效t1/2为3-4天。本品及活性代谢产物，表观终末t1/2为8天。每天1次给药，21天达稳态，蓄积率约5-6倍。