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他米巴罗汀杂质标准品
用途:实验研发,药品申报检测,不得用于临床医学诊断。
随货提供:所有杂质对照品均随货提供HPLC,NMR,MS图谱及CoA证书。
他米巴罗汀杂质标准品
中文名称 | 英文名称 |
醋酸西曲瑞克 | Cetrorelix Acetate |
西曲瑞克杂质A | Cetrorelix Impurity A |
西曲瑞克杂质B | Cetrorelix Impurity B |
西曲瑞克杂质C | Cetrorelix Impurity C |
西曲瑞克杂质D | Cetrorelix Impurity D |
西曲瑞克杂质E | Cetrorelix Impurity E |
他米巴罗汀(Tamibarotene,)是由日本Nippon Shinyaku公司开发的一款视黄酸受体α (RARα)激动剂类小分子抗癌药物,2005年在日本被批准用于急性早幼粒细胞白血病的治疗。近来,该药物被用作急性髓性白血病、脊髓发育不良、小儿实体瘤等多种疾病的治疗药物已经进入临床研究阶段;除了对癌症的治疗效果,现有的研究也发现该药物对阿尔兹海默症、牙周炎等其他疾病的治疗也具有一定的药物开发潜力。因此,为满足不断增长的市场和研究需求,研究人员一直在开发该药物分子的高效合成方法。
Kagechika等人曾在他米巴罗汀开发之初报道了图二所示的合成路线。该路线是以苯作为起始原料,经过五步反应合成他米巴罗汀,分别是傅克烷基化反应、苯环的硝基取代、硝基还原成氨基、缩合形成酰胺及水解,总产率只有17%。研究人员指出,该路线存在步骤多、总产率低、后处理冗杂等诸多问题;并且,毒性原料苯的使用及硝化反应的应用对环境伤害较大。
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