他米巴罗汀杂质标准品

他米巴罗汀杂质标准品

用途：实验研发，药品申报检测，不得用于临床医学诊断。
随货提供：所有杂质对照品均随货提供HPLC，NMR，MS图谱及CoA证书。

他米巴罗汀杂质标准品

他米巴罗汀(Tamibarotene，)是由日本Nippon Shinyaku公司开发的一款视黄酸受体α (RARα)激动剂类小分子抗癌药物，2005年在日本被批准用于急性早幼粒细胞白血病的治疗。近来，该药物被用作急性髓性白血病、脊髓发育不良、小儿实体瘤等多种疾病的治疗药物已经进入临床研究阶段；除了对癌症的治疗效果，现有的研究也发现该药物对阿尔兹海默症、牙周炎等其他疾病的治疗也具有一定的药物开发潜力。因此，为满足不断增长的市场和研究需求，研究人员一直在开发该药物分子的高效合成方法。 

Kagechika等人曾在他米巴罗汀开发之初报道了图二所示的合成路线。该路线是以苯作为起始原料，经过五步反应合成他米巴罗汀，分别是傅克烷基化反应、苯环的硝基取代、硝基还原成氨基、缩合形成酰胺及水解，总产率只有17%。研究人员指出，该路线存在步骤多、总产率低、后处理冗杂等诸多问题；并且，毒性原料苯的使用及硝化反应的应用对环境伤害较大。