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卡非佐米杂质标准品
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卡非佐米杂质标准品
中文名称 | 英文名称 |
卡非佐米标准品 | Carfilzomib |
A | Carfilzomib Impurity A |
B | Carfilzomib Impurity B |
C | Carfilzomib Impurity C |
D | Carfilzomib Impurity D |
造血系统恶性肿瘤化疗药物导致的心脏毒性一直是受关注的问题,例如,白血病和淋巴瘤常用的化疗药:蒽环类药物,具有累积剂量心脏毒性; HER2/neu抑制剂会导致各种心脏损害;随着靶向药物临床应用的经验累积,发现部分高效低毒的靶向药物同样存在明显心血管不良反应。
卡非佐米作为新一代的蛋白酶体抑制剂,用于治疗复发/难治的骨髓瘤并取得良好疗效,但是在临床用药过程中发现有5%-10%的患者出现显著的3-4级心脏毒性,其发生率明显高于一代的蛋白酶体抑制硼替佐米。
心脏损害的发生似乎不可预测,密切监测、及时停药,这种显著的心脏损害目前看来还是可逆的。
在蛋白酶体抑制剂的作用下,IκB蛋白浓度升高,重新结合于NF-κB,使得该信号通路失活,随后细胞经历凋亡途径。此类药物常见的副作用如胃肠道症状(腹泻或者便秘)、手足麻木周围神经病变的机制也是与蛋白酶体受抑制相关。
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