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西那卡塞杂质标准品
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西那卡塞杂质标准品
中文名称 | 英文名称 | CAS号 |
盐酸西那卡塞标准品 | Cinacalcet HCl | 226256-56-0 |
S-盐酸西那卡塞 | Cinacalcet HCl S-Isomer/(S)-Cinacalcet HCl | 694495-47-1 |
西那卡塞氧化物 | Cinacalcet N-Oxide | 1229224-94-5 |
A | Cinacalcet Impurity A | 3886-70-2 |
B | Cinacalcet Impurity B | 66469-40-7 |
C | Cinacalcet Impurity C |
|
D | Cinacalcet Impurity D |
|
E | Cinacalcet Impurity E | 253337-60-9 |
F | Cinacalcet Impurity F | 1271930-12-1 |
西那卡塞去氟杂质 | Cinacalcet Defluoro Impurity |
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1 | Cinacalcet Dihydro Impurity 1 HCl |
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2 | Cinacalcet Dihydro Impurity 2 HCl |
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3~15 | Cinacalcet Impurity 3~15 |
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西那卡塞盐酸盐 | Cinacalcet N-Oxide Impurity |
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四氢化 | Tetrahydro Cinacalcet Impurity |
西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中一个药物,能激活甲状旁腺中的钙受体,从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为,通过增强受体对血流中钙水平的敏感性,降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
a:对矿物质代谢的影响:许多临床研究表明,发生SHPT 的透析患者在使用西那卡塞治疗后,血PTH、钙、磷水平及钙磷乘积均明显下降。
b:对骨代谢的影响:慢性肾衰竭患者常并发骨代谢和矿化异常,表现为骨质疏松、骨软化等,即肾性骨营养不良。有报道终末期肾病患者使用西那卡塞治疗后,反映骨代谢的实验室指标可基本恢复正常,并能明显改善运动障碍、骨痛等肾性骨病的症状。这些作用是通过降低血清PTH 来实现的。
c:减轻甲状旁腺增生:有研究认为,西那卡塞可以使增生的甲状旁腺体积缩小,可以使患者避免承受甲状旁腺切除术所带来的风险。
d:减轻血管钙化:慢性肾病患者通常存在SHPT、高钙血症、高磷血症,易引起血管和心脏瓣膜钙化,使心血管疾病的发病率和病死率显著增加。大量数据显示西那卡塞对改善血管钙化、微小动脉增厚、动脉粥样硬化有效。有学者认为西那卡塞对血管钙化的抑制作用不单单是通过抑制PTH、血钙、血磷浓度来实现的,还与其对血管钙敏感受体的直接调控作用相关。
e:减轻钙化防御:钙化防御是慢性肾衰竭患者比较罕见的并发症,预后很差。该病主要表现为皮肤软组织溃疡、坏死、疼痛及继发感染等,血清高PTH、钙、磷是钙化防御重要的危险因素。一直以来,该病缺乏较有效的治疗方法,甲状旁腺切除术也仅能从一定程度上缓解病情。有报道称西那卡塞联合双磷酸盐、硫代硫酸钠治疗钙化防御可以促进溃疡愈合,减轻患者疼痛。
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