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利奈唑胺杂质对照品 全套供应
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利奈唑胺杂质对照品 全套供应
中文名称 | 英文名称 | CAS号 |
利奈唑胺标准品 | Linezolid | 165800-03-3 |
利奈唑胺杂质A | (R)-5-(Azidomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one | 168828-84-0 |
利奈唑胺杂质B | (S)-N- thioacetamide | 216868-57-4 |
利奈唑胺杂质C | (S)-5-(Aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one | 168828-90-8 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Amine Impurity | 93246-53-8 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Benzyl Impurity | 168828-81-7 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Hydroxymethyl Impurity | 168828-82-8 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Desacetyl Phthalimide | 168828-89-5 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Descarbonyl Desacetamide Phthalimide Impurity | 874340-08-6 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Descarbonyl Impurity | 333753-67-6 |
利奈唑胺杂质 | Linezolid Dimer | 908143-04-4 |
R-利奈唑胺 | (R)-Linezolid | 872992-20-6 |
1.这类药物早是在1987年前后由生产杀虫剂的杜邦公司合成研发(该药物对球菌有作用),初定名为恶唑烷酮类。
2.法玛西亚普强公司的Dr.Steven J. Brickner 参加生化制药界年会得知了上述研究方向,进而产生了浓厚的兴趣,自己开始研发。
3.随后杜邦公司由于这类药物的肝肾毒性等毒副作用太强,停止研发(连杀虫剂都做不了,有多毒!)。Dr.Steven J. Brickner知道后反而倾注更多的心血,甚至半薪进行独立研究。
4.Dr.Steven J. Brickner继经过无数毒理立和药效学研究,终获得分子量分别为337.35的Linezolind(利奈唑胺)和394.39的Eperezolid(依哌唑胺)的两个化合物。两者在体内外活性相当,但依哌唑胺在体内清除速率较Linezolid快,需每天服用3次,药动学性质亦不如Linezolid理想,故Linezolid成为目前一被美国FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药物。2002年4月利奈唑胺或FDA批准上市(Newsccm注:现在恶唑烷酮类可就不止这些了,新的长半衰期的Tedizolid已经上市)。
5.由于Dr.Steven J. Brickner的杰出贡献,获得2004年美国发明奖!(抗菌药物的新药上市已经很迟缓了,FDA从2004年之后几乎每年只有一种新药批准上市,而作为具有新机制的新型抗菌药物,2000年之后只有3-4种)。
6.法玛西亚普强后来被辉瑞收购,因此利奈唑胺就成为辉瑞公司的重磅药物开始强力市场推广。
7.利奈唑胺仍是目前美国市场的重磅抗菌药物,2009年和2010年的统计,年销售额在26-36亿(不要怀疑,连氨溴索这种药物2008年前后国内的销售额就将近9亿)。单独拿抗菌药物这个品种来说,2008年利奈唑胺的销售额排在第2位左右(Newsccm注:我查了一下全美2017-2018的预测,应该已经退出前3,目前达托霉素名次始终靠前)。
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