帕比司他杂质 对照品标准品

帕比司他杂质 对照品标准品

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帕比司他杂质 对照品标准品

帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中，帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积并诱导细胞周期阻滞或一些转化细胞的细胞凋亡。帕比司他治疗可导致小鼠异体移植的乙酰化组蛋白水平增加，表现出对肿瘤细胞较高的细胞毒性。 

对于中度肝损伤的患者，帕比司他初始剂量应降低15mg，轻度肝损伤的患者应降低10mg；重度肝损伤患者应避免使用帕比司他。当与强有力的CYP3A抑制剂（比如，波西普韦，克拉霉素，考尼伐坦，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑和洛匹那韦-利托那韦）一起使用时，帕比司他初始剂量应降低10mg。

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