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托莫西汀杂质对照品 提供图谱及证书
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托莫西汀杂质对照品 提供图谱及证书
中文名称 | 英文名称 | CAS号 |
托莫西汀 | Atomoxetine HCl | 82248-59-7 |
托莫西汀EP杂质A | Atomoxetine EP Impurity A |
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托莫西汀EP杂质B | Atomoxetine EP Impurity B | 82857-39-4 |
托莫西汀EP杂质C | Atomoxetine EP Impurity C | 873310-31-7 |
托莫西汀EP杂质D | Atomoxetine EP Impurity D | 873310-28-2 |
托莫西汀EP杂质E | Atomoxetine EP Impurity E | 17199-29-0 |
托莫西汀EP杂质F | Atomoxetine EP Impurity F |
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托莫西汀EP杂质G | Atomoxetine EP Impurity G |
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托莫西汀EP杂质H | Atomoxetine EP Impurity H | 42142-52-9 |
托莫西汀杂质1 | Atomoxetine Impurity 1 | 42064-62-0 |
托莫西汀杂质2 | Atomoxetine Impurity 2 |
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托莫西汀杂质3 | Atomoxetine Impurity 3 | 1212215-97-8 |
托莫西汀杂质4 | 4-Hydroxy Atomoxetine Oxalate | 457634-21-8 |
托莫西汀杂质5 | 4’-Hydroxy Atomoxetine Glucuronide | 540729-08-6 |
托莫西汀杂质6 | Atomoxetine Impurity 6 |
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托莫西汀杂质7 | N-Desmethyl Atomoxetine HCl | 881995-46-6 |
托莫西汀杂质8 | Atomoxetine N-Amide Impurity |
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托莫西汀杂质9 | Atomoxetine 4-Hydroxy Impurity | 435293-66-6 |
托莫西汀杂质10 | Atomoxetine Impurity 10 | 115290-81-8 |
托莫西汀杂质11 | Atomoxetine Chloro Impurity | 114446-47-8 |
托莫西汀杂质12 | Atomoxetine m-Methyl Racemate |
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托莫西汀杂质13 | Atomoxetine 3-Fluoro Impurity Racemate |
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托莫西汀杂质14 | Atomoxetine Impurity 14 |
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托莫西汀杂质15 | Atomoxetine Impurity 15 |
托莫西汀确切的作用机制尚不清楚。注意缺陷障碍(儿童多动症,ADHD),目前多认为其发病机制与儿茶酚胺类神经递质多巴胺和去甲肾上腺上腺上腺素翻转效应降低有关。托莫西汀可选择性抑制去甲肾上腺上腺上腺素的突触前运转,增强去甲肾上腺上腺上腺素功能,从而改善ADHD的症状,间接促进认知的完成和注意力的集中。对其他神经递质受体(如胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺以及α-肾上腺素受体) 几乎无亲和力。
托莫西汀口服后迅速吸收,给药后约1~2h达血药峰值,在强代谢者(EM)和弱代谢者(PM)中的生物利用度分别约为63%和94%。食物不影响托莫西汀的生物利用度,但可降低其吸收速率,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(Tmax)延迟约3h。托莫西汀在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血清白蛋白结合;表观分布容积为0.85L/kg,表明其主要分布于体液中。托莫西汀首先经过肝微粒体细胞色素P450(CYP2D6)代谢,生成4-羟基盐酸托莫西汀,形成的产物进一步与葡萄糖醛酸结合,代谢产物4-羟基盐酸托莫西汀的药理作用与原药相似,血药浓度约为原药的1%。对于成年EM和PM,托莫西汀平均半衰期分别为5.2h和21.6h。PM的药时曲线下面积(AUC)约为EM的10倍。托莫西汀主要以4-羟基托莫西汀-O-葡萄糖苷酸形式随尿液排泄(>80%),少量随粪便排泄(<17%),极少量以原形药物排泄(<3%)。托莫西汀在6岁以上儿童和青少年中的药动学与成人相似。
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