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布瓦西坦杂质标准品
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布瓦西坦杂质标准品列表
中文名称 | 英文名称 | CAS号 |
布瓦西坦 | Brivaracetam | 357336-20-0 |
布瓦西坦异构体1 | Brivaracetam (alfaR, 4R)-Isomer | 357337-00-9 |
布瓦西坦异构体2 | Brivaracetam (αS, 4S)-Isomer | 357336-19-7 |
布瓦西坦异构体3 | Brivaracetam (alfaR, 4S)-Isomer | 357336-99-3 |
布瓦西坦异构体4 | rac-Brivaracetam (Mixture of Diastereomers) | 357335-87-6 |
布瓦西坦杂质1 | Brivaracetam Impurity 1 | 112106-16-8 |
布瓦西坦杂质2 | Brivaracetam Impurity 2 | 1928755-17-2 |
布瓦西坦杂质3 | Brivaracetam Impurity 3 |
|
布瓦西坦杂质4 | Brivaracetam Impurity 4 | 63095-51-2 |
布瓦西坦杂质5 | Brivaracetam Impurity 5 | 1942054-60-5 |
布瓦西坦杂质6 | Brivaracetam Impurity 6 | 1956435-91-8 |
布瓦西坦杂质7 | Brivaracetam Impurity 7 | 748760-80-7 |
布瓦西坦杂质8 | Brivaracetam Impurity 8 | 943986-67-2 |
布瓦西坦杂质9 | Brivaracetam Impurity 9 |
|
布瓦西坦杂质10 | Brivaracetam Impurity 10 | 60559-16-2 |
布瓦西坦杂质11 | Brivaracetam Impurity 11 |
|
布瓦西坦杂质12 | Brivaracetam Impurity 12 |
布瓦西坦具有高度亲和力,可选择性的结合突触囊泡蛋白2A(SV2A),是AED左乙拉西坦的作用位点。SV2A位于突触前膜,参与调解神经递质的释放和囊泡循环进而维持着突触囊泡的正常功能。AED与SV2A结合可减少兴奋性神经递质的释放,并通过调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡达到控制癫痫发作的效果。布瓦西坦的亲和力是左乙拉西坦的15-30倍,使其使用剂量降低约10倍。
在一项涉及6个随机、安慰剂对照、单或双盲试验的meta分析中,2399例参与者中有1715例患者接受布瓦西坦治疗。布瓦西坦治疗出现50%响应者(癫痫发作较基线时降低至少50%的患者)的比例是安慰剂的约2倍(相对风险[RR], 1.79),无癫痫发作患者的比例是安慰剂的近5倍(RR, 4.74)。常见的不良反应为易怒、疲劳、嗜睡和眩晕。在已经服用左乙拉西坦(RR, 0.8)和服用其他AEDs(RR, 1.99)的患者中,布瓦西坦控制癫痫发作的效果消弱。疗效降低可能与布瓦西坦和左乙拉西坦的作用机制相似具有相关性。
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