帕瑞昔布钠的血浆半衰期为30min~54min,给药达峰时间为30min。肌肉注射用药的半衰期为15min~35min,给药达峰时间为90min。单次肌肉注射帕瑞昔布钠的血浆达峰浓度较单次静脉注射的血浆达峰浓度低25%~30%。
单次给予患者静脉注射40mg帕瑞昔布钠15min后即可在患者的脑脊液中检测到药物有效成分,17min后能够达到体外半抑制浓度,即1。57ng/mL,注射后50min药物浓度可达到≥6ng/mL。
静脉注射40mg帕瑞昔布钠7min后即可出现镇痛效果,2h内达到镇痛效果,作用时间长,单次静脉注射药效可持续6h以上。帕瑞昔布钠水解后的伐地昔布主要经肝脏代谢,少量经磺胺酸葡萄糖醛酸化、细胞色素P4503A4、细胞素P4502C9同工酶代谢,消除半衰期为8h,其中70%的代谢物以非活性形式随尿液排出体外,约有低于5%的代谢物以尿液原型排出体外。
长期观察发现,术后疼痛刺激会对患者机体多个系统产生不良影响,可使患者发生胃肠功能紊乱、凝血功能异常等,不仅会增加患者发生术后并发症的风险,甚至会给患者带来心理上的压力,导致患者术后身体复原时间延长,经济负担加重。
术后药物镇痛是减轻患者疼痛刺激的有效方法,有效的镇痛药物在促进患者术后早日康复的过程中发挥着重要作用。阿片类药物是我国临床治疗中、重度疼痛的常用药物,在术后镇痛中的应用也较为广泛。
该类药物镇痛效果确切,缺点是不良反应较多,常见的不良反应包括呼吸抑制、皮肤瘙痒、呕吐等。相对于阿片类药物,帕瑞昔布钠的安全性较高,近年来的应用范围也在不断扩大。