格列美脲杂质J体外溶出度试验

　　格列美脲杂质J对照品是用于实验对比等操作的试剂，格列美脲属于第3代磺脲类药物，临床上广泛应用于2型糖尿病的治疗。片剂和丸剂是格列美脲的常见剂型，利用体外溶出度试验进行格列美脲片剂和滴丸剂的生物利用度测定，可以评价不同厂家生产的不同剂型的格列美脲质量。目前也已有多个临床试验证明格列美脲联合二甲双胍或沙格列汀也有降糖效果且不良反应较小。

 

　　格列美脲口服吸收较快，与第一、二代降糖药相比，降糖效果较好，低血糖发生率低而且程度较轻，已经成为临床上最重要的药物。格列美脲服用后血药浓度2～3小时达峰值，持续时间最长，属于长效制剂，由于该药是通过双通道排泄，故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。

 

　　体内生物利用度测定可以反应药物的临床疗效，体外溶出度试验能在一定试验条件下、在多种pH溶出介质中测定药物溶出曲线，模拟与预测药物在各种人群体内环境下的释放和吸收行为。生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度，美迪西可以为客户提供生物利用度测定服务。

 

　　体外溶出度试验是作为评价固体制剂内在品质的一个重要方法之一，对于不同厂家生产的同一种剂型固体制剂，可以通过溶出曲线的客观精确绘制和溶出度的全面深入研究来揭示个厂家在生产时的内在品质优劣和制剂的工艺差别，同时也可以为体内的生物利用度的高低、生物是否等效提供参考。

 

　　格列美脲难溶于水，所以这类药物的主要问题就是如何增大体外的溶出度和提高生物的利用度。一般对于同一种药物的不同剂型之间的体外溶出度是有很大差别的，滴丸剂是将液体或固体药物溶解、乳化或混悬在基质中，然后将其滴入到和药物基质不相溶的冷却液体中，经过收缩冷凝，变成偏球型或者是球型的药丸。与片剂相比，它的疗效较为迅速，减小药物的粒度，增大扩散的面积，有利于提高生物利用度。